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    盐酸莫索尼定

    【药品名称】

      中文名称:盐酸莫索尼定

      英文名称:Moxonidine Hydrochloride

      汉语拼音:Yansuan Mosuoniding

    【性状】

      本品为白色或微黄色结晶性粉末;无臭。

      本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。

    【规格】

      50g/瓶

    【适应症】

      轻、中度原发性高血压。

    【药理毒理】

      莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉Ⅰ1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉Ⅰ1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。

      体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。

      小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。

      大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。

      小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余脏器无明显变化。

    【药代动力学】

      本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

    【批准文号】

      国药准字H20000332

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