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    盐酸纳洛酮

    【药品名称】

      中文名称:盐酸纳洛酮

      英文名称:Naloxone Hydrochloride

      汉语拼音:Yansuan Naluotong

    【性状】

      本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。

      本品在水中易溶,在甲醇中溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶。

    【规格】

      1kg/袋

    【适应症】

      本品为阿片类受体拮抗药。

      1、用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使病人苏醒。

      2、用于阿片类药物过量,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。

      3、解救急性乙醇中毒。

      4、用于急性阿片类药物过量的诊断。

    【药理毒理】

      本品为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对??受体有很强的亲和力。

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      1、完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。

      2、对动物急性乙醇中毒有促醒作用。

      3、为纯阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应;不引起呼吸抑制、拟神精病反应或缩瞳反应。

      4、未见耐药性,也未见生理或精神依赖性。

      5、虽然作用机理尚不完全清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。

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      在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中,全国18家大型医院(包括神经专科医院)对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究。共完成500余例,试验组是在基础治疗方案上加入本品,用药剂量为0.3mg/kg/体重/日,用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注,连用3日后,统一减量为4.8mg/日,连续7日后停药?! 〗峁匝樽橛胛醇尤氡酒范鲇没≈瘟频陌参考炼哉兆楸冉?,试验组死亡率为12.5%,安慰剂对照组为17.3%,两组有显著性差异,并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常,但无证据证明为与用药有关。

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      1、单剂量静脉给药,大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109mg/kg;单剂量皮下注射给药,新生大鼠LD50为260mg/kg。

      2、尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。

      3、给小鼠和大鼠人用剂量的50倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。

    【药代动力学】

      静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。

      非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主要与血浆白蛋白结合,还可与血浆中的其它成分结合?;共磺宄陕逋欠窕嵬ü巳榕判?。

      本品在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸苷结合,纳洛酮—3—葡萄糖醛酸化合物为主要代谢产物。在一项研究中,药物在人体内的血清半衰期为30至81分钟(平均为64±12分钟),新生儿平均血浆半衰期为3.1±0.5小时??诜蚓沧⒑?,约25—40%的药物以代谢物形式在6小时内通过尿液排出,24小时排出50%左右,72小时排出60—70%。

    【批准文号】

      国药准字H20058290

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